Диклофенак уколы. Инструкция по применению раствора для инъекций диклофенак - состав, показания, побочные действия и аналоги Курс лечения диклофенаком уколы

Диклофенак (международное торговое название - Diclofenac) - это один из самых сильных нестероидных анальгетиков с выраженным противовоспалительным действием. Его часто используют для избавления от боли при заболеваниях дыхательных путей, ЛОР-органов, патологиях опорно-двигательной системы, осложнениях после травм и перенесенных операций. Для быстрого купирования болевого приступа наиболее эффективны уколы Диклофенак. Перед использованием препарата в любой лекарственной форме необходимо ознакомиться с показаниями к применению, так как при некоторых патологиях, например, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ее производных, терапия может быть противопоказана.

Форма выпуска

Диклофенак - один из самых продаваемых анальгетиков из группы НПВС. Это объясняется не только его доступной стоимостью (цена таблеток Диклофенак начинается от 12 рублей за упаковку), но и большим выбором лекарственных форм. Препарат может использоваться для перорального, ректального, внутримышечного и местного (наружного использования), а также закапывания в конъюнктивальный мешок.

Раствор для инъекции (уколы, ампулы). Содержит 75 мг диклофенака. Вводится в ягодичную мышцу.
Пероральные лекарственные формы (таблетки для приема внутрь). На фармацевтическом рынке представлено два вида таблеток Диклофенак: в кишечнорастворимой и пленочной оболочке. Таблетки в пленочной оболочке имеют пролонгированное действие и содержат 100 мг натриевой соли диклофенака. Кишечнорастворимые таблетки могут содержать 25 или 50 мг активного компонента.
Глазные капли. Капли имеют концентрацию 0,1 % и предназначены для инстилляций в конъюнктивальный мешок при блефарите, конъюнктивите и других воспалительных патологиях глаз. Выпускаются в тюбиках и флаконах с насадкой-капельницей.
Наружные формы (гель 5 % и мазь 2 %).
Свечи для ректального введения (100 мг).

Для покупки требуется рецепт (исключение составляют гель и мазь).

Состав и фармакологические свойства

Активный компонент лекарства (диклофенак) добывается при расщеплении фенилуксусной кислоты и при производстве используется в виде калиевой или натриевой соли. Перед началом терапии необходимо изучить инструкцию по применению таблеток Диклофенак и ознакомиться с описанием фармакологических свойств препарата.

При внутреннем или внутримышечном применении Диклофенак проявляет антиагрегационную активность, то есть, снижает способность форменных элементов крови (главным образом, тромбоцитов) к слиянию и образованию кровяных сгустков. Основное показание для лечения - сильный жар, болевой синдром различной интенсивности и воспаление мягких тканей и жидкостей (включая внутрисуставные жидкости).

снижает риск тромбообразования;
тормозит синтез простагландинов - биологических медиаторов лихорадочного синдрома, болей и воспалительных процессов;
уменьшает отечность тканей и подкожно-жировой клетчатки (включая отеки послеоперационных ран);
купирует приступ мигрени - сильной головной боли в левой или правой части головы, связанной с неврологическими и вегето-сосудистыми отклонениями;
устраняет утреннюю скованность в суставах;
облегчает болезненные ощущения (в состоянии покоя и при движении), связанные с заболеваниями опорно-двигательной системы.

Диклофенак широко применяется для комплексного лечения ревматологических заболеваний с системным или локальным поражением соединительной ткани.

Доказано положительное влияние препарата на иммунологический статус человека, что позволяет использовать Диклофенак в составе терапии онкологических патологий.

Диклофенак инструкция по применению

Инструкция по применению мази и таблеток Диклофенак содержит обширный перечень показаний, при которых лечение данным препаратом эффективно и целесообразно.

Показания к применению

Основным показанием к применению уколов и таблеток Диклофенак являются заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалительными, дистрофическими и дегенеративными изменениями суставных тканей.

ревматоидный артрит (включая ювенильную форму);
хронические прогрессирующие заболевания суставов позвоночника, сопровождающиеся воспалительным процессом и приводящие к ограничению подвижности позвонков (анкилозирующий спондилоартрит);
хроническое невоспалительное поражение суставов с прогрессирующим разрушением хрящевой ткани () и т.д.

Инъекции Диклофенак показаны для купирования острого болевого синдрома при травмах и заболеваниях позвоночника, а также ревматических поражениях внесуставных тканей (сердца, малого таза и т.д.). Пациентам с подагрой (аутоиммунной патологией суставов, причиной которой является нарушение обменных процессов) в период обострения заболевания назначается внутренний прием Диклофенака в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой.

Таблетки и мазь Диклофенак могут использоваться для облегчения болей, уменьшения воспаления и снижения отечности тканей после операционных вмешательств, травм и различных повреждений мягких тканей. Выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие позволяют использовать препарат в спортивной медицине, неврологии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины. В качестве симптоматической терапии лечение Диклофенаком показано при заболеваниях ЛОР-органов (фарингите, отите, тонзиллите).

Свечи Диклофенак , показанием к применению могут быть почечные и печеночные колики, невралгические боли, миалгия, остаточные явления после перенесенного воспаления легких. Ректальное использование препарата быстро облегчает приступ мигрени.

Противопоказания

Перед началом лечения следует выяснить, от чего помогают уколы Диклофенак и в каких случаях их применение может навредить здоровью.

нарушение кроветворения;
изъязвление слизистой оболочки кишечника или желудка;
острые воспалительные патологии кишечника (включая периоды обострения хронических форм);
обострение бронхиальной астмы после приема ацетилсалициловой кислоты и других противовоспалительных препаратов из группы производных уксусной кислоты;
сердечная недостаточность;
генетические патологии печени, при которых нарушается синтез гемоглобина.

В педиатрической практике препарат можно использовать с шестилетнего возраста. После 30 недель беременности повышается степень токсического воздействия на плод, поэтому использование Диклофенака во время беременности возможно на сроке до 30 недель при наличии строгих жизненных показаний. Инструкция по применению свечей Диклофенак запрещает ректальное введение суппозиториев при воспалении заднего прохода (проктите).

Диклофенак может оказывать тормозящее действие на центральную нервную систему, поэтому особую осторожность необходимо проявлять людям, чья профессиональная деятельность требует повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Для всех лекарственных форм максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. При умеренном болевом синдроме, а также заболеваниях с воспалением легкой или средней степени тяжести начинать лечение необходимо с минимальных эффективных доз, которые составляют от 75 до 100 мг, которые нужно разделить на 2-3 приема. Если пациенту назначена комбинированная схема применения (например, таблетки и свечи), необходимо подбирать дозировку таким образом, чтобы суточное количество не превышало допустимые значения.

Таблетки:

Таблетки пролонгированного действия необходимо принимать 1 раза в день по 1 штуке (100 мг) после еды.

Суппозитории:

Суппозитории вводятся в прямую кишку 1 раз в день, преимущественно перед сном. Такая схема использования позволяет снизить утреннюю скованность и боли после пробуждения, характерные для большинства опорно-двигательных патологий.

Уколы:

Уколы Диклофенак применяются короткими курсами (от 2 до 5 дней) в дозировке 75 мг один раз в день.

Детям:

Детям препарат назначается из расчета 0,5-2 мг/кг. Применение таблеток пролонгированного действия у детей противопоказано. Лечение Диклофенаком в детском возрасте возможно, только если масса тела ребенка составляет более 25 кг.

Побочные эффекты

Диклофенак обладает достаточно хорошей переносимостью, но использовать его необходимо осторожно, соблюдая рекомендованный режим дозирования.

желудочно-кишечные расстройства (запоры, нарушение стула, боли в животе, чувство болезненного сдавливания и распирания под грудиной, тошнота);
неврологические нарушения (головные боли, головокружения, снижение концентрации внимания, вялость, заторможенность, сонливость);
НПВС-гастропатия (поражение антральной и пилорической части желудка с образованием кровоточащих язв и эрозий, связанное с применением лекарств из группы НПВС);
повышение активности печеночных ферментов;
нефротический синдром;
генерализованные и локальные отеки;
повышение артериального давления;
нарушение сенсорного восприятия (изменение вкуса, обоняния и т.д.);
снижение остроты зрения;
расстройство двигательной координации (пошатывание при ходьбе, неуверенная походка);
асептический менингит или пневмония.

При местном использовании Диклофенака в форме мази или ректальных суппозиториев могут возникнуть аллергические реакции, раздражение, сыпь и кожный зуд.

Диклофенак стоимость

Диклофенак входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств, поэтому его стоимость относится к низкой ценовой категории.

в Москве - 37 рублей за упаковку;
в Санкт-Петербурге - 22 рубля за упаковку.

Суппозитории в этих городах можно купить по цене в 20-60 рублей за упаковку из 10 штук, мазь и глазные капли - от 18 до 60 рублей. Таблетки пролонгированного действия стоят около 55-85 рублей за пачку.

На территории Украины стоимость Диклофенака начинается от 4-6 гривен.

Диклофенак аналоги

Абсолютными аналогами

Ортофен;
Диклоген;
Фелоран;
Вольтарен;
Дикломакс;
Диклореум/

Заместительные аналоги

фармакологическими свойствами

Парацетамол. Жаропонижающий и анальгезирующий препарат из группы анилидов. Является самым популярным аналогом Диклофенака из-за достаточно высокой эффективности и низкой стоимости: таблетки Парацетамол можно купить по цене от 5-7 рублей за упаковку. В детском возрасте разрешен к применению с 3 месяцев (суспензия и суппозитории). Торговые названия: Панадол, Эффералган, Фервекс.
Ибупрофен. Противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий препарат из группы производных пропионовой кислоты. Эффективен при заболеваниях опорно-двигательной системы и болевых синдромах различного генеза. Торговые названия: Ибуфен, Долгит, Нурофен.
Кеторолак. Аналог Диклофенака, производная уксусной кислоты и ее соединений. Обладает более высокой эффективностью по сравнению с парацетамолом из-за выраженной противовоспалительной активности. Торговые названия: Кетанов, Кеторол, Доломин, Кетолак.

Для купирования болевых приступов при поражениях костно-мышечного аппарата наиболее эффективными средствами считаются препараты на основе нимесулида (Нимесулид, Найз, Нимулид).

Диклофенак – это нестероидный препарат с выраженными противовоспалительными, противоревматическими, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Его активное вещество усиленно ингибирует простагландинсинтетазу и подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезбаливающее действие диклофенака способствует эффективному уменьшению болевой симптоматики, утренней скованности, припухлости суставов, как следствие – улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде, диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.

Препарат в виде мази ликвидирует утреннюю скованность и оберегает суставы от опухлости, способствует улучшению двигательной функции человека.Позволяет восстановить частично подвижность сустава, его работоспособность, предотвратить патологическое разрушение суставного сочления.

Таблетки Диклофенак ослабляют суставную боль при движении и в состоянии покоя, уменьшают припухлость суставов и устраняют утреннюю скованность, увеличивают объем движений в пораженных суставах.

Перед назначением лекарства пациентам пожилого возраста они должны пройти тщательное медицинское обследование и все время находиться под наблюдением врача.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
Воспалительные заболевания мягких тканей и суставов;
Острый приступ подагры;
Артроз, спондилоартроз;
Неврит, невралгия, люмбаго, радикулит;
Первичная дисменорея.

Инструкция по применению Диклофенак, дозировка

Дозировка Диклофенак устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести заболевания. Максимальная разовая дозировка – 100 мг.
Диклофенак натрия в инъекциях быстро снимает болевые симптомы, но причину заболевания не устраняет. Он предназначен для снятия болевого синдрома и симптомов воспаления. Применение препарата не отменяет лечебных процедур.

Стандартная дозировка
Внутрь: взрослым – по 75-150 мг в сутки в несколько приемов; ретард-формы – 1 раз в сутки (при необходимости – до 200 мг в сутки). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей.

Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности (не ретард) действия из расчета 2 мг/кг в сутки.

Уколы
Уколы «Диклофенак» делают в мышечную ткань, глубоко вводя. Разовый объем для взрослых достигает 75 мг. Повторить инъекцию можно не ранее, чем через 12 часов. Лечение осуществляют в течение 2 дней, в дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Свечи Диклофенак
Ректально (в прямую кишку, анально). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник (сделать клизму).
Дозировка свечей для взрослых – по 100 мг: по 1 суппозиторию 1 раз в сутки. Суппозитории по 50 мг: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. Продолжительность использования препарата не более 7 дней.

Мазь Диклофенак
Мазь наносят тонким слоем на воспаленную болезненную область до 4 раз в сутки. В день достаточно применения 2-4 г геля. На сегодняшний день диклофенак мазь или гель - самое эффективное средство при лечении последствий спортивных травм и ушибов.

Капли Диклофенак
Препарат в виде капель закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции – по 1 капле 3 раза, далее – по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания – 1 капля 4-5 раз в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, либо другим компонентам препарата.
Известная аллергическая реакция на нестероидные противовоспалительные средства.
Язва желудка или кишечника в фазе обострения.
Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
Выраженная сердечная недостаточность.
III триместр беременности.
Период лактации.
Детский возраст.

Побочные действия Диклофенак

При применении Диклофенака возможно развитие следующих побочных эффектов:

головокружение, головная боль;
тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
повышение артериального давления; экстрасистолия;
задержка жидкости;
кожная сыпь, кожный зуд; повышенная фоточувствительность;
шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса;
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).

В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке Диклофенак, не существует. При передозировке усиливается выраженность побочных эффектов препарата.

Аналоги Диклофенак, список

Структурные аналоги Диклофенак по действующему веществу:

Артрекс;
Верал;
Вольтарен;
Диклак;
Диклобене;
Диклоберл;
Дикловит;
Диклоген;
Дикломакс;
Дикломелан;
Диклонак;
Диклонат;
Диклоран;
Диклориум;
Диклофен;
Дифен;
Доросан;
Наклоф;
Наклофен;
Ортофен;
Ортофлекс;
Раптен;
Ревмавек;
Реметан;
Санфинак;
Фелоран;
Флотак.

Необходимо понимать, что инструкция по применению Диклофенак, цены и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться в качестве руководства. Любые назначения или замена Диклофенак на аналог должна производиться компетентным специалистом. Не занимайтесь самолечением!

Диклофенак

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл

Состав

1 мл раствора содержитактивное вещество - диклофенак натрия 25 мг, в спомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество - с желчью. Через 72 часа после введения, из организма выводится почти 90% от введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)

дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

невралгия, миалгия

тендовагинит, бурсит

посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром

почечная колика

Способ применения и дозы

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.

Побочные действия

Иногда

Боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе,

диспепсия, вздутие живота, анорексия

Головная боль, головокружение

Кожная сыпь

Повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

Реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и

уплотнения

Редко

Желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с

примесью крови)

Язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся

кровотечением или перфорацией

Сонливость

Крапивница

Гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой

Бронхиальная астма

Системные анафилактические/анафилактоидные реакции

Гипотензия

В отдельных случаях

Афтозный стоматит

Глоссит

Поражения пищевода

Возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

Неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического

язвенного колита или болезни Крона, запор

Панкреатит

Нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти,

дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,

ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции

Асептический менингит

Нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

Нарушения слуха, шум в ушах

Нарушения вкусовых ощущений

Кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема,

Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос,

фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

Острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и

протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром

Папиллярный некроз

- молниеносный гепатит

Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая

агранулоцитоз

Васкулит

Пневмонит

Учащенное сердцебиение

Боли в груди

Гипертензия

Застойная сердечная недостаточность

Локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции

Противопоказания

повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе

желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

нарушение кроветворения неясной этиологии

церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

тяжелые нарушения функции печени и почек

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении Диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение - симптоматическое.

Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В гель Диклофенак 5-процентный активное вещество — натрия диклофенак (Diclofenac sodium) — входит в концентрации 50 мг/г, в 1-процентный — в концентрации 10 мг/г. Вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, бензиловый спирт, карбомер 940, натрия метабисульфит, полисорбат 80, триэтаноламин, вода очищенная.

Состав мази Диклофенак : Diclofenac sodium (10 или 20 мг/г), пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Состав уколов Диклофенака : Diclofenac sodium (25 мг/мл), натрия метабисульфит, маннит (Е421), спирт бензиловый, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода д/и.

В ректальные свечи Диклофенак входят 50 или 100 мг Diclofenac sodium и твердый жир.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке : 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Состав таблеток в п/о : 25 мг Diclofenac sodium, молочный сахар, сахароза, повидон, стеариновая кислота, картофельный крахмал. Оболочка: касторовое масло, целлацефат, двуокись титана, красители тропео-лин О и азорубин.

Состав таблеток ретард : 100 мг Diclofenac sodium, гипромеллоза, гиэтеллоза, коллидон SR, натрия алгинат, МКЦ, стеарат магния. Оболочка: колликут МАЕ 100 Р, повидон, тальк, пропиленгликоль, двуокись титана, железа оксид желтый и красный.

Состав глазных капель : Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид и дигидрофосфата дигидрат натрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, додекагидрат гидрофосфат и эдетат динатрия, вода д/и.

Форма выпуска

Для наружного применения: гель 1 и 5%; мазь 1 и 2%.

Парентеральное введение: раствор 25 мг/мл, ректальные суппозитории 50 и 100 мг, капли для лечения глаз 0,1% (код АТХ — S01BC03).

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВП Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты . Механизм его действия основан на способности подавлять биосинтез Pg (простагландинов) — биологически активных липидов, которые являются медиаторами лихорадки, боли и воспаления.

Как и прочие НПВП, препятствует агрегации .

Препарат быстро и полно всасывается, пища замедляет абсорбцию на 1-4 часа (снизив при этом Сmax на 40%). Сmax при пероральном приеме отмечается через 2-3 часа. Изменения этого показателя носят дозозависимый характер.

Фармакокинетический профиль на фоне многократного введения не меняется. При соблюдении рекомендаций по применению не кумулирует в организме.

Биодоступность – 50%. С плазменными белками связывается более чем на 99% (связь преимущественно с альбуминами ). Проникает в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется во время “первого пассажа” через печень. В основе процесса — одно- или многократное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Плазменный Т1/2 — 1-2 часа.

60% дозы выводится почками в виде продуктов метаболизма, меньше 1% — в чистом виде, остальное количество введенного препарата выводится с желчью.

Показания к применению Диклофенака в уколах и суппозиториях. От чего помогает Диклофенак в таблетках?

Таблетки, мазь, гель, суппозитории и уколы Диклофенака применяются для кратковременного лечения умеренно интенсивных болей, включая боли, которые развиваются на фоне:

дегенеративных и воспалительных болезней опорно-двигательной системы (препарат назначают при , , спондилоартрите , ревматических заболеваниях мягких тканей, и т.д.);
поражений периферических нервов, ишиаса, люмбаго ;
приступов и ;
воспалительных процессов в органах малого таза, альгодисменореи ;
травм и перенесенных операций.

Свечи также назначаются в дополнение к основному лечению при тяжелых воспалительных ЛОР-заболеваниях (например, отите , или ).

Когда целесообразно применение Диклофенака в уколах?

Как правило, показания к применению уколов — это ситуации, в которых необходимо максимально быстро добиться противоболевого эффекта. Раствор для инъекций вводят при или печени, острой боли в спине или мышцах при их повреждении, после хирургического вмешательства.

Для лечения и профилактики послеоперационного болевого синдрома показано введение Диклофенака в/в.

От чего Диклофенак в таблетках?

Показания к применению таблетированных форм препарата те же, что и для инъекционного раствора. Иногда Диклофенак в таблетках используют также для облегчения состояния при зубной боли.

Особой формой препарата является Диклофенак ретард — таблетки с замедленным высвобождением активно действующего вещества. Если применение уколов позволяет быстро купировать боль, то применение таблеток ретард позволяет сохранить эффект в течение более длительного времени (и сократить кратность применений препарата).

Таблетки ретард предпочтительны при необходимости длительного лечения. В основном они применяются в ревматологической практике при хронических болевых синдромах .

От чего помогают мазь и гелевая форма Диклофенака?

Гель и мазь с Диклофенаком легко дозируются и удобны к применению. После нанесения их на кожу активное вещество накапливается в мягких тканях, практически не попадая в кровоток (в кровь попадает не более 6% вещества). Указанные лекарственные формы используются при различного рода нарушениях локомоторной системы .

Применение геля с пятипроцентным содержанием диклофенака позволяет существенно снизить принимаемую внутрь дозу и иногда полностью заменить таблетки.

При каких болезнях назначают ректальные суппозитории?

Препарат назначают при невозможности приема лекарства через рот: при наличии стриктур пищевода, у ослабленных больных, и т. д.

При пероральном приеме лекарство повреждает клетки слизистой желудка, при применении свечей риск повреждения существенно ниже. Кроме того, суппозитории не вызывают тех осложнений, которые могут развиваться при парентеральном введении: мышечного некроза , образования инфильтратов и нагноений на месте укола.

Очень часто свечи применяются в комбинированной терапии: днем больной получает таблетки или инъекции, а на ночь — Диклофенак в форме суппозиториев. Такая схема лечения позволяет добиться лучших результатов благодаря более равномерному и продолжительному поддержанию определенной плазменной концентрации препарата.

Суппозитории с Диклофенаком считаются одними из лучших свечей от . При ректальном применении препарат не проходит через печень и практически полностью попадает именно в простату .

В гинекологии свечи с Диклофенаком применяются при внезапных острых болях (например, при воспалении яичников или альгоменорее ).

Выбор в пользу суппозиториев объясняется тем, что их применение позволяет добиться необходимого эффекта в максимально короткие сроки: во влагалище лекарство быстро растворяется под воздействием температуры и так же быстро (и в максимальном объеме) доставляется в больной орган.

Показания к применению лекарства в форме глазных капель

Глазные капли, согласно аннотации, назначают для:

ингибирования миоза при проведении хирургического лечения ;
купирования воспаления в послеоперационном периоде, а также воспаления после ранения глазного яблока (как проникающего, так и непроникающего);
профилактики поражающего передние отделы глаза воспаления неинфекционной природы;
профилактики отека до и после операции по удалению и имплантации хрусталика;
купирования боли при проведении операции коррекции зрения с применением эксимерного лазера.

Дополнительно

В некоторых случаях для повышения эффективности консервативной терапии невралгического синдрома рекомендуется назначать комбинацию препаратов “ и Диклофенак ”.

Что такое Мильгамма ? Это комбинированный препарат, основу которого составляют в итамины группы В . Последние потенциируют эффекты анальгетиков , позволяя при этом снизить дозу НПВП, и достоверное оказывают выраженный противовоспалительный и антиноцицептивный эффекты .

Противопоказания к применению

В описании препарата Диклофенак указывается, что средство противопоказано при:

повышенной чувствительности к его компонентам;
активной язве, перфорации стенок пищеварительного канала, желудочных и кишечных кровотечениях;
воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта;
“аспириновой астме ”;
выраженная функциональная недостаточность сердца, почек, печени.

Общими противопоказаниями на Диклофенак также являются недавно перенесенная операция аортокоронарного шунтирования , беременность (противопоказание на свечи — последние 3 месяца беременности), лактация и возраст до 6 лет.

Ректальное применение препарата также противопоказано при проктите .

Мазь и гель не следует применять на участках тела с поврежденной целостностью кожного покрова.

В педиатрической практике свечи 50 мг и таблетки в к/р оболочке назначают с 14 лет. Таблетки ретард и свечи 100 мг предназначены исключительно для лечения пациентов старше 18 лет.

Абсолютным противопоказанием к применению глазных капель является гиперчувствительность к их компонентам.

С осторожностью капли назначают при “аспириновой астме ”, поверхностном герпетическом кератите , болезнях, которые сопровождаются нарушениями плазменного гемостаза; детям, людям преклонного возраста, беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия Диклофенака

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

После применения капель отмечаются:

чувство жжения;
помутнение роговицы;
нарушение четкости восприятия (непосредственно после закапывания);
ирит;
реакции гиперчувствительности.

Побочные действия уколов

Внутримышечные уколы Диклофенака могут сопровождаться жжением в месте введения препарата, абсцессом, некрозом жировой ткани.

Инструкция по применению Диклофенака

Уколы Диклофенака: инструкция по применению

Для облегчения острых состояний или купирования обострившегося хронического заболевания Диклофенак в ампулах вводится 1 раз внутримышечно (глубоко). В дальнейшем пациента переводят на прием таблетированной формы препарата.

Дозировка уколов — по 25-50 мг 2 или 3 р./сут.

Диклофенак в/в вводят капельным путем. Высшая доза — 150 мг/сут. Перед введением содержимое ампулы следует развести в 0,1-0,5 л раствора NaCl 0,9% или раствора декстрозы 5%. В инфузионные растворы предварительно добавляют раствора натрия двууглекислого (0,5 мл, если концентрация раствора 8,4%, и 1 мл, если концентрация — 4,2%).

Продолжительность инфузии — в зависимости от интенсивности боли — от получаса до полутора часов.

Для профилактики послеоперационной боли инфузию рекомендуется проводить “ударной” дозой — 25-50 мг Диклофенака за 15-60 минут. В дальнейшем препарат вводят со скоростью 5 мг/час (до достижения высшей суточной дозы — 150 мг).

Сколько дней можно колоть Диклофенак?

В/м инъекции Диклофенака разрешается делать не более 2 дней подряд. В отдельных случаях курс лечения уколами может составлять до 5 дней.

Как часто можно колоть препарат?

НПВП вызывают достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому оптимально применять Диклофенак не чаще, чем 1 раз в три месяца, по 3-5 уколов на курс.

Гель Диклофенак: инструкция по применению

Разовая доза геля зависит от размеров болезненного участка. Как правило, используется от 2 до 4 грамм средства. Крем следует нанести на кожу в месте проекции боли и осторожно растереть. В течение дня процедуру повторяют 3-4 раза.

Чтобы усилить эффект, гель можно использовать с таблетками, свечами или уколами лекарства.

Мазь Диклофенак: инструкция по применению

Мазь берут в том же количестве, что и гель, и аналогичным образом втирают в кожу над очагом воспаления. Максимальная доза — 8 г/сут. Кратность применения — 2-3 р./сут.

Таблетки Диклофенак: инструкция по применению

Таблетки Диклофенак (Акри, УБФ, Штада, Сандоз и др.) принимают per os с едой или после приема пищи (не разжевывая и не измельчая). Взрослым следует принимать от 50 до 150 мг/сут. за 2-3 приема.

Диклофенак: как принимать в таблетках ретард?

Диклофенак ретард принимают по 100 мг 1 раз в сутки.

Если после приема 100 мг Диклофенака нужный эффект не достигнут, можно дополнительно принять 1 таблетку 50 мг (обычной продолжительности действия).

Свечи Диклофенак: инструкция по применению

Стартовая доза для взрослого — 50-150 мг/сут., в зависимости от показаний. При этом суммарно в течение суток больной должен получить не более 150 мг диклофенака натрия. Делить суточную дозу следует на 2-3 приема.

Детям 6-15 лет дозу подбирают из расчета 0,5-2 мг/кг/сут. При ревматоидном артрите высшая суточная доза может составлять 3 мг/кг.

Инструкция на капли глазные

Перед операцией больному вводят 5 раз через каждые 30-35 минут по 1 капле раствора. После операции — 3 раза по 1 капле. В дальнейшем лечение продолжают, закапывая 3-5 р./сут. по 1 капле. Продолжительность лечения зависит от особенностей клинической ситуации.

Дополнительно

Схема применения препаратов разных производителей одинаковая: то есть, нет никакой разницы в том, как применять Диклофенак-Акри и, например, Диклофенак Штада .

Передозировка

Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС и расстройства пищеварения. Первые чаще всего проявляются:

головокружением и головными болями;
повышением возбудимости;
помутнением сознания;
явлениями гипервентиляции с повышением судорожной готовности.

Расстройства со стороны пищеварительной системы проявляются: тошнотой, болями в животе, рвотой, гастроэнтеральными кровотечениями.

При тяжелом отравлении возможны поражение печени, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, гипотензия.

Препарат не имеет антидота. Особые меры, такие как гемоперфузия , диализ или форсированный диурез , не гарантируют вывод лекарства вследствие его практически полного связывания с плазменными белками и интенсивного метаболизма.

Из-за низкой системной абсорбции геля/мази, передозировка ими считается маловероятной. Случайное проглатывание геля или мази может спровоцировать побочные реакции системного характера.

Больному назначают промывание желудка, стимулируют рвоту, дают выпить энтеросорбент . Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Одновременное применение с:

препаратами лития , или — способствует повышению плазменной концентрации указанных средств;
гипотензивными препаратами и диуретиками — снижает эффективность этих средств;
калийсберегающими диуретиками — приводит к гиперкалиемии ;
ГКС или другими НПВП — вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ;
ацетилсалициловой кислотой — способствует снижению сывороточной концентрации диклофенака;
— повышает нефротоксическое действие последнего;
противодиабетическими препаратами — может спровоцировать гипер- или гипогликемию ;
— может привести к повышению концентрации и усилению токсичности последнего;
антикоагулянтами — требует регулярного контроля гемокоагуляции .

При наличии показаний глазные капли можно комбинировать с другими офтальмологическими средствами, в состав которых входят ГКС (между инстилляциями необходимо выдерживать как минимум 5-тиминутный перерыв).

Условия продажи

Средства для наружной терапии относятся к категории средств безрецептурного отпуска. Все остальные лекарственные формы отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Список Б. Оптимальный температурный режим — 10-25°C.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

Код ОКПД Диклофенака — 24.42.13.752.

Рецепт на латинском на раствор и таблетки:

Rp.: Sol. Diclofenaci 2,5% — 3 ml.
D.t.d. N 10 in amp.
S. В/м, в/в по 1 ампуле 1-2 раза в день

Rp.: Tab. Diclofenaci 0,025
D.t.d. N 10
S. По 1-2 таб. 2-3 раза в день

Аналоги Диклофенака: чем можно заменить уколы и таблетки?

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Таблетки Диклофенак можно заменить таблетками Биоран , , , Диклоген , Адолор . Указанные аналогичные препараты выпускаются также и в ампулах.

Другие синонимы Диклофенака: мазь Диклофенак-Акри и Диклофенак-Акри ретард ; капсулы, раствор, таблетки и мазь Диклофенак Натрия; Вольтарен пластырь трансдермальный , Диклобене , Диклофенак-Ратиофарм , Доросан , , Диклофенак-АКОС , Ортофер , СвиссДжет , Диклак Липогель .

Диклофенак (капли глазные) имеет следующие аналоги: синонимы — Вольтарен Офта , Дикло-Ф , Диклофенаклонг , Униклофен ; близкие по механизму действия препараты — , Акьюлар ЛС, , Кетадроп , Броксинак .

Что лучше — мазь или гель? Для чего назначают гель и для чего мазь?

Базовая основа мази — жир, геля — вода, таким образом, мазь представляет собой более вязкую субстанцию в сравнении с гелем. Она медленнее впитывается и в некоторых случаях может стать причиной закупоривания пор.

Гель быстро распределяется и подсыхает на коже, образуя тонкую защитную пленку и не оставляя пятен на одежде. Он одновременно и поставляет влагу, и подсушивает.

За счет присутствия жира в ее составе, мазь облает преимущественно смягчающим и увлажняющим действием. Из-за этого мази используются в основном для обработки раздраженной и шелушащейся кожи. Гель более эффективен для глубоких слоев кожи и суставов.

Вольтарен или Диклофенак — что лучше?

— это импортный (и, соответственно, более дорогой) дженерик препарата. То есть существенной разницы в действии этих средств нет.

Вольтарен отличает лишь то, что при наружном применении он более быстро всасывается в ткани и проникает в очаг воспаления, а при приеме внутрь дольше сохраняет необходимую для снятия боли и воспаления концентрацию.

Что лучше: Мовалис или Диклофенак?

Действующее вещество — мелоксикам (производное этаноловой кислоты), как и диклофенак натрия, относится к группе НПВП. Диклофенак неизбирательно подавляет активность ферментов СОХ-1 и СОХ-2, тогда как мелоксикам проявляется селективность в отношении СОХ-2.

Подавление СОХ-2 — обеспечивает терапевтическую эффективность НПВП, подавление СОХ-1 — может провоцировать побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Таким образом, если говорить об эффективности препаратов, то они зарекомендовали себя приблизительно одинаково. Сравнивая, что лучше — диклофенак или мелоксикам , — по частоте развития побочных эффектов, можно сделать вывод, что Мовалис (мелоксикам ) пациентами переносится лучше.

Кроме того, в отличие от аналога, мелоксикам оказывает стимулирующее действие на метаболизм хрящевой ткани.

Что лучше: Диклофенак или Ибупрофен?

Препараты на основе ибупрофена неизбирательно подавляют СОХ. То есть, имея одинаковые показания к применению и противопоказания, они провоцируют и одинаковые побочные эффекты.

Тем не менее, в отличие от своего аналога, несколько лучше переносится детьми и беременными женщинами, что делает возможным его применение (хотя и с соблюдением осторожности) в педиатрии и акушерско-гинекологической практике.

Кетонал или Диклофенак — что лучше?

Кетонал относится к группе препаратов кетопрофена — вещества, обладающего сильным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Кетонал в десятки раз превосходит по эффективности препараты ибупрофена , что делает целесообразным его применение для лечения травм позвоночника и остеохондроза .

Неселективно подавляя СОХ, достаточно быстро вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, даже при наружном применении.

Что лучше — Диклофенак или Кеторол?

— это неселективный ингибитор СОХ. По мнению врачей, эффективность таблеток Кеторола выше, чем эффективность таблеток Диклофенака, а эффективность раствора для инъекций является сопоставимой. При этом при сопоставимой анальгетической эффективности продолжительность действия Кеторола вдвое большая, чем у его аналога.

Диклофенак (чаще в уколах, чем в таблетках) чаще, чем Кеторол , вызывал побочные реакции — главным образом, со стороны ЖКТ. Они расценивались врачом как незначительные и сомнительно связанные с терапией, и не требовали прекращения лечения.

Что лучше: Диклофенак или Ортофен?

Препараты Диклофенак и не имеют принципиальных отличий, поскольку их основу составляет одно и то же действующее вещество.

Что лучше: Диклофенак или Диклофенак Ретард?

Таблетки Ретард применяются для лечения хронических ревматических болей . Обычные таблетки используются для купирования острой боли. Таким образом, выбор лекарственной формы полностью определяется показаниями к применению.

Ацеклофенак и Диклофенак — отличие

Ацеклофенак представляет собой производное фенилацетиловой кислоты.

Его отличают являются высокая биодоступность и высокая скорость достижения пиковой концентрации в крови (1-3 часа), способность полностью метаболизироваться на фармакологически активные продукты (одним из которых, к слову, является диклофенак).

Кроме основного действия, Ацеклофенак подавляет синтез интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, которые являются важнейшими провоспалительными цитокинами.

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Его преимущества:

доступность;
высокое качество;
сбалансированное сочетание противовоспалительной и обезболивающей эффективности с
хорошей переносимостью.

Диклофенак с алкоголем — совместимы или нет?

Диклофенак и алкоголь несовместимы.

Последствия алкоголя с НПВП

Употребление спиртного в период лечения НПВП может стать причиной:

ухудшения работы печени;
снижения эффективности препарата;
развития непредсказуемых осложнений и побочный реакций;
и, как следствие, усиления застойных явлений в кровеносной системе и интоксикации организма.

Уколы и алкоголь совместимости не имеют, поскольку инъекционная форма препарата стимулируя деятельность ЦНС, а алкоголь, напротив, тормозит ее. В результате возможны довольно серьезные нарушения неврологического характера.

Диклофенак при беременности и при грудном вскармливании

Все лекарственные формы при беременности применяются в исключительных случаях с учетом соотношения польза/риск.

Как и прочие НПВП, в 3-м триместре препарат может спровоцировать отсутствие сокращения матки у роженицы и/или преждевременное закрытие артериального протока у новорожденного.

Лекарство может проникать не только в молоко, но и через плацентарный барьер, причем даже при использовании лекарственных форм для наружной терапии. Таким образом, даже применение геля и мази при беременности может нарушить развитие плода.

Препарат влияет на фертильность, поэтому он не рекомендован женщинам, которые планируют беременность, а также женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением.

(diclofenac | диклофенак)

Раствор для внутримышечного ведения 25 мг/ мл

Регистрационный номер:

П N 011215/04 от 19.08.2005

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Описание: прозрачный или слегка желтоватый раствор без посторонних включений.

Состав:

Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг/мл
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АВ05

Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остероартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
Лихорадочный синдром.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в.т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:
Чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:
Чаще 1% - головная боль, головокружение.
Реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:
Чаще 1% - шум в ушах.
Реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:
Чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь.
Реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в.т.ч. синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:
Чаще 1% - задержка жидкости.
Реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:
Реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Дыхательная система:
Реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:
Реже 1% - повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% - анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровоточений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах из бесцветного стекла.
5 ампул помещены в картонную коробку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия
83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.
Представительство Гексал АГ в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3